Kirjeldus hilinenud 2014/08/13

• Koostis
• Toote kujul
• Farmakoloogilise toime
• Farmakodünaamikat ja farmakokineetika
• Näidustused
• Vastunäidustused
• Kõrvaltoimed
• Tabletid ROXER: kasutusjuhised, -tee ja annustamisskeemi
• Üleannustamine
• Koostöö
• Müügitingimused
• Säilitamistingimused
• Aegumistähtaeg
• Analoogid
• Arvamused
• Hind, kust osta

Koostis

Kompositsioon ühest tabletist ROXER sisaldab 5, 10, 15, 20, 30 või 40 mg rosuvastatiini   kui rosuvastatiini kaltsiumi   ja lisakomponente:

• mikrokristalne tselluloos;
• laktoosanhüdraati;
• krospovidoon;
• kolloidne veevaba ränidioksiid;
• magneesiumstearaat.

Kest, mis on kaetud tablett sisaldab oma koosseisus:

• butüülmetakrülaat, dimetüülaminoetüül metilkrilata kopolümeer vahekorras 1: 2: 1;
• makrogool 6000;
• titaandioksiid;
• laktoosmonohüdraati.

Toote kujul

ROXER toodetud tablettide, kaetud valge kilekate, mis erinevad välimuselt sõltuvalt kontsentratsioonist toimeaine:

• Tabletid rosuvastatiini   annuses 5, 10 või 15 mg on ümmargused, kaksikkumerad viltuse. Ühel pool on valmistatud märgise vastava annuse toimeaine, "5", "10" ja "15" võrra.
• Tabletid rosuvastatiini   annuses 20 mg on ümmargused, kaksikkumerad viltuse.
• Tabletid rosuvastatiini   annuses 30 mg, kaksikkumerad, kuju ja on kapsulovidnuyu riskid kaks külge.
• Tabletid rosuvastatiini   annuses 40 mg, biconcave on kapsulovidnuyu kujul.

Lõigata tabletid on hästi vaatas läbi kaks kihti, sisemine - valge.

Farmakoloogilise toime

Farmakoloogiline toime ravimi ROXER suunatud:

• Allasurumine mikrosoomse ensüümi hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi , Mis täidab funktsiooni piirates algstaadiumis katalüsaatori sünteesi kolesterooli .
• Normaliseerimine lipiidideprofiili ( hüpolipideemilisteks mõju ) Tõttu vähenenud veri   summaarne kontsentratsioon kolesterooli . triglütseriidid . Lipoproteiin   madala tihedusega ning parandab keskendumisvõimet näitajad Lipoproteiin   suure tihedusega.

Ravim kuulub farmakoloogilise grupi " Statiinid ".

Farmakodünaamikat ja farmakokineetika

Kui kehas, rosuvastatiini   käivitab järgmised mõjud:

• Aitab vähendada kõrge kontsentratsiooniga madala tihedusega lipoproteiin kolesterooli ;
• Aitab vähendada kõrgenenud kontsentratsiooni kokku kolesterooli ;
• Aitab vähendada triglütseriidide kontsentratsioon;
• Parandab kontsentratsioon HDL kolesterooli ;
• See aitab vähendada kontsentratsiooni madala tihedusega lipoproteiin apolipoproteiinide   ( apolipoproteiinide B );
• See aitab vähendada kontsentratsiooni madala tihedusega lipoproteiin kolesterooli ;
• See aitab vähendada kontsentratsiooni kolesterool, väga madala tihedusega lipoproteiinide ;
• See aitab vähendada kontsentratsiooni triglütseriidid, väga madala tihedusega lipoproteiinide ;
• Parandab kontsentratsioon plasma apolipoproteiinide A1 ;
• Alandab kolesterooli suhe LDL kuni kõrge tihedusega lipoproteiin ;
• See vähendab kogu suhe kolesterooli   kuni kõrge tihedusega lipoproteiin ;
• Vähendab suhe madala tihedusega lipoproteiin kolesterooli   kuni kõrge tihedusega lipoproteiin;
• Vähendab suhe madala tihedusega lipoproteiin apolipoproteiinide   ( apolipoproteiinide B ) Et apolipoproteiinide A1 .

Märgistatud kliinilist toimet ROXER arendab nädal pärast algust ravikuuri. Ligikaudu 90% maksimaalsest mõju ravi tähistatakse kaks nädalat hiljem.

Et saavutada maksimaalne toime avaldub tavaliselt neli nädalat, misjärel see säilib kogu järgneva raviperioodi vältel.

Maksimaalne kontsentratsioon plasmas rosuvastatiini   Ta ütleb, viis tundi pärast pillide määr absoluutne biosaadavus on 20%.

Rosuvastatiini   biotransformatsioonil sisse maks Milline on põhitähelepanu sünteesida kolesterooli   ja metaboliseeri- LDL kolesterooli .

Indeks asja jaotusruumala on ligikaudu 134 liitrit. Umbes 90% rosuvastatiini   seondub plasmavalkudega   (peamiselt albumiin ).

Rosuvastatiini   metaboliseeritakse piiratud (umbes 10%). Teostatud in vitro, kasutades inimese maksarakkude   uurimistöö ainevahetus   Aine näitasid, et see kehtib üksnes minimaalne ainevahetus   põhineb P450 ensüümsüsteemi . Pealegi on see ainevahetus   ei saa pidada kliiniliselt oluline.

Peamine isoensüümi Osalemine metabolism rosuvastatiini Kas CYP2C9. Vähemal määral osaleda protsessis isoensüümide   2C19, 3A4 ja 2D6.

Protsessis metabolismihäirele see tuvastati kaks peamist metaboliit :

• -desmetüül- ;
• laktoonist .

-desmetüül-   See erineb umbes poole võrreldes aktiivsuse rosuvastatiini . Seoses laktoonist Leitakse kliiniliselt mitteaktiivseks kujul.

Rosuvastatiini   See on rohkem kui 90% pärssiv toime hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi   (HMG-CoA-reduktaasi), mis ringleb inimese keha vereringest.

Enamik satuvad organismi rosuvastatiini   (umbes 90%) on väljund muutmata sisuga soolestik . Seega eritub nii imendunud imendumata toimeainet.

Jääk   rosuvastatiini   neerude kaudu uriiniga (ligikaudu 5% - muutmata).

Poolestusaeg aine on ligikaudu 20 tundi ja sõltub annuse suurenedes. Keskmine kliirens plasma   on umbes 50 liitrit tunnis. Indikaator variant võrreldes keskmine väärtus (variatsioonikordaja) - 21, 7%.

Sarnaselt teiste ainetega, mis pärsivad aktiivsust hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi Püüdmist maksa   rosuvastatiini   soodustab attraction membraani transporter OATR-C, mis mängib olulist rolli protsessis aine kustutamist maks .

Rosuvastatiini   iseloomustab doosist sõltuval süsteemse ekspositsiooni, mis suureneb proportsionaalselt aine doos.

Korduv päevas ravimi rakendamiseks ei põhjusta mingeid muutusi selle farmakokineetilised omadused toimeaine.

Patsiendi vanus ja sugu mingit mõju farmakokineetikale. See uuring näitas, et patsiendid Mongoloid rassi AUC ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas rosuvastatiini   umbes kaks korda suurem kui patsientidel, kes kuuluvad kaukaasia rassi.

Indiaanlased on samasugused määr kõrgem kui valgenahalistel umbes 1, 3 korda. Puuduvad kliiniliselt olulised erinevused näitajad mustad ja valgenahalistel on puudu.

Patsiendid, kellel neerupuudulikkus   Kerge või mõõduka vormi näitajad ja kõrgeim kontsentratsioon rosuvastatiini -desmetüül-   plasma jääb sisuliselt samaks.

Rasketel vormid   neerupuudulikkus   indeks on suurem plasmakontsentratsioon rosuvastatiini   suurenenud umbes kolm korda ning määra kõrgeim kontsentratsioon plasmas -desmetüül- - Üle üheksa korda võrreldes number teatatud tervetel vabatahtlikel.

Indikaatorid plasmas rosuvastatiini   patsiendid, kes olid hemodialüüsi Kõrgem kui tervetel vabatahtlikel ligikaudu kahekordistunud.

Koos maksapuudulikkusega Põhjustatud kroonilise alkohoolse maksahaiguse plasmakontsentratsioon näitajad rosuvastatiini   mõõdukalt suurenenud.

Patsiendid, kelle haigus on A-klassi jaoks Child-Pugh Määr kõrgeim kontsentratsioon rosuvastatiini   sisse plasma   ja AUC suurenes 60 ja vastavalt 5% võrreldes patsientidega maks   mis on tervislik.

Kui haigus maks   See kuulub kategooriasse B poolt Child-Pugh , Vastavad näitajad kasvasid 100 ja 21%. Patsientidel, kelle haigus on liigitatud C andmed ei ole kättesaadavad, kuna puudub kogemus nendega rosuvastatiini.

Näidustused

ROXER näitab:

• Raviks põdevate patsientide Esmane hüperkolesteroleemia tüübist   (sh pere g iperholesterinemii II-A   tüübi järgi Fredrickson ) Või düslipideemia   segatüüpi (tüüp II-b). Ravim on asjakohane ette näha, kui oodatav ravitoime ei saa saavutada eesmärk mitte ravimiteraapias: toitumine, korrigeerida patsiendi kehakaalust, kasutamise jne ..
• Raviks diagnoosiga patsientide perekonna homosügootse hüperkolesteroleemiaga . ROXER ettenähtud lisandina ravi, mille eesmärk on vähendada lipiidid Kuna dieedi ja neil juhtudel, kui eelnevalt määratud ravi ei anna positiivseid tulemusi.
• Patsientide puhul, kes on diagnoositud ateroskleroosi . Ravimit kasutatakse lisaks dieedile määratud aeglustada haiguse progresseerumist, samuti vähendada kõigi   kolesterooli   ja madala tihedusega lipoproteiin kolesterooli   soovitud tasemel.
• Nagu profülaktiline toimeaine, takistades haiguse arengut tüsistused südamed   ja laevad   Patsientidel, kellel on eelsoodumus arengut aterosklerootilise veresoonte kahjustused .

Vastunäidustused

Vastunäidustused tablett koos sisuga rosuvastatiini ROXER annustes 5, 10 ja 15 mg, on järgmised:

• ülitundlikkus ühe või mitme ravimi komponentideks;
• reaktiivne Maksahäirete   (muu hulgas ka haiguse olemust tundmatu päritoluga), samuti seisundeid, mida iseloomustab pidev kasv taset maksa transaminaaside Ja riik, kus kas maksa transaminaaside   See suurendab mitte vähem kui kolm korda;
• neeruhaigus Kus kliirens kreatiniini   ei tohi ületada 30 ml / min;
• krooniline progresseeruv pärilik neuromuskulaarsete haigustega Mida iseloomustab primaarne kahjustus lihaste ( müopaatia );
• samaaegne kasutamine antidepressant Tsüklosporiin ;
• diagnoositud patsiendil suurenenud risk miotoksicheskih tüsistusi ;
• sallimatus laktoos ;
• laktaasi puudulikkus ;
• galaktoosi imendumishäire glükoosi ;
• rasedus   (kui uimasti ei ole ette nähtud, et viljakas eas naistel, kui nad ei kasuta rasestumisvastased vahendid );
• rinnaga toitmine;
• Vanus 18 aastat.

Tabletid Annuse rosuvastatiini   30 ja 40 mg on vastunäidustatud:

• ülitundlikkuse ühele või mitmele ravimi komponentideks;
• aktiivsed vormid Maksahäirete   (muu hulgas ka haiguse olemust tundmatu päritoluga), samuti seisundeid, mida iseloomustab pidev kasv taset maksa transaminaaside Ja riik, kus kas maksa transaminaaside   See suurendab mitte vähem kui kolm korda;
• neeruhaigus Kus kliirens kreatiniini   ei tohi ületada 60 ml / min;
• krooniline progresseeruv pärilik neuromuskulaarsete haigustega Mida iseloomustab primaarne kahjustus lihaste ( müopaatia );
• hüpotüreoidism ;
• samaaegne kasutamine antidepressant Tsüklosporiin ;
• diagnoositud patsiendil suurenenud risk miotoksicheskih tüsistusi   (kui patsient on varem jälje toksilisuse lihaste, mis tekitas teise ravimiga inhibiitor hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi   või ravimeid, mis on derivaadid fibraatide );
• alkoholisõltuvus;
• raske maksapuudulikkusega ;
• patsiendi kindlustanud mongoliidset rassi;
• Samaaegne vastuvõtt Fibraatide ;
• sallimatus laktoos ;
• laktaasi puudulikkus ;
• galaktoosi imendumishäire glükoosi ;
• rasedus   (kui uimasti ei ole ette nähtud, et viljakas eas naistel, kui nad ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid);
• rinnaga toitmine;
• vanus 18 ja vanemad kui 70 aastat.

Kõrvaltoimed

Ravi ROXER võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed:

• düsfunktsioon immuunsüsteem Sealhulgas põhjustatud reaktsioone ülitundlikkus Rosuvastatiini   või muud koostisained ravimi, sealhulgas arendada angioödeem ;
• düsfunktsioon Seedetrakt Väljendatud kujul sagedane kõhukinnisus, kõhuvalu, iiveldus; Harvadel juhtudel võib tekkida pankreatiit ;
• rikkumised tulenevad naha ja nahaaluse koe ja väljendatakse kujul nahalööve, sügelus,   nõgestõbi ;
• düsfunktsiooniga skeletilihaste mis ilmnevad kujul lihasvalu   (tihti) ja mõnikord müopaatia   ja rabdomüolüüsi ;
• rikkumine on üldist laadi, kõige tavalisem, mis on asteenia ;
• düsfunktsioon neer   ja kuseteede Mis kaasnevad sageli suurenenud kontsentratsiooni valgu uriiniga.

ROXER võib mõjutada laboratoorse näitaja muutust. Niisiis, pärast ravimi võtmise võib suurendada aktiivsust CK , Kontsentratsioon indeksid Glükoos . bilirubiini , Maksaensüümide gammaglutamüültransferaasiga . alkaalse fosfataasi Ja muutuvate parameetrite plasma hormoonide kontsentratsioonid Kilpnäärme .

Sagedus ja raskus kõrvaltoimed on annusest sõltuv kogustes.

Tabletid ROXER: kasutusjuhised, -tee ja annustamisskeemi

Enne ametisse ravimi patsiendile on soovitatav üle minna standard dieet, mille eesmärk on vähendada kolesterooli . Kinni seda dieeti on vajalik ja kogu ravikuuri.

Annus valitakse individuaalselt raviarst sõltuvalt ravi eesmärgist ja selle tõhusust. Võtke ravimit on lubatud igal ajal, olemata seotud toiduga.

Tablett neelatakse tervelt ilma purustamata, ilma närimata ja juua piisavalt vett.

Patsiendid, kellel hüperkolesteroleemia   tuleks alustada ravimi võtmise annustega 5 või 10 mg rosuvastatiini . Tablette manustatakse suukaudselt üks päev. Ja see tingimus on säilitada patsientidele, kes ei ravi statiinid Ja patsientidele, kes on juba läbinud ravimeid, mis pärsivad aktiivsust hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi .

Otsustades algannus ROXER, arst juhib tähelepanu kontsentratsiooni indeksid kolesterooli Ja hindab riske südame-veresoonkonna tüsistusi   ja kõrvaltoimeid.

Vajadusel võib annust kohandada uuele tasemele, aga selliseid kohandusi tehakse mitte varem kui 4 nädalat pärast esimest manustamist.

Arvestades, et pool reaktsioonid on annusest sõltuvad ja saamisel 40 mg rosuvastatiini võrreldes sagedamini kui võtta see väiksemates kogustes, suurendades päevane annus 30 mg või 40 peaks toimuma eriti hoolikalt ette:

• Raske hüperkolesteroleemia ;
• patsientidel võib areneda tüsistuste funktsiooni südamed   ja veresoonkonnale   (eriti, kui patsient on diagnoositud perekondlik hüperkolesteroleemia ).

Kui saavad väiksemate annuste rosuvastatiini   Nende kategooriate patsientidel ei andnud soovitud tulemust, pärast ametissenimetamist ROXER annuses 30 või 40 mg päevas, patsientidel tuleb tingimata hoida kontrolli all raviarsti neid.

Ka regulaarne jälgimine arsti poolt näidatud juhul, kui ravi alustatakse koheselt annuses 30 mg või 40 mg.

Vastavalt kasutusjuhised, 20 mg ROXER näidanud kui algannus haiguste ennetamine südamed   ja veresoonte patsientidel Kes on suurenenud risk arengut selliste patoloogiate.

Inimesed, kellel on mõõdukas või raske kahjustusega neer   annuse kohandamine ei ole vajalik, kuid selle grupi patsientidel, kes manustasid ravimit ettevaatusega.

Kui häire neer   mõõdukad kui kliirens kreatiniini   on vahemikus 60 ml / min, alustatakse ravi annuses 5 mg. Suurtes annustes ravimiga (30 ja 40 mg), et nimetada vastunäidustatud.

Patsiendid, kellel on raske funktsioonihäire neer keelati uimasti iga doosiga.

Nimetamisel patsientidel ROXER maksahaigus Kelle eksponendid Child-Pugh   ei ületa 7, ei ole täheldatud, et suurendada süsteemset ekspositsiooni rosuvastatiini .

Kui arvud häire maks võrdne 8 või 9 punkti Child-Pugh Süsteemne ekspositsioon suureneb. Seega, enne määrates neile ravimi sellistel patsientidel vajavad täiendavat uurimist funktsiooni neer .

Ravimise kogemus patsientidel, arvud, mis ületab 9 punkti Child-Pugh Puudub.

Üleannustamine

Kliinilised ilmingud, mis võivad tekkida soovitatust suuremate annuste juhiseid ei kirjeldata. Pärast ühekordse annuse ROXER, mitu korda suurem kui päevas kliiniliselt olulisi muutusi farmakokineetikas rosuvastatiini   täheldatud.

Üleannustamise ja välimus intoksikatsioonisümptomeid   organism on näidanud sümptomaatilist ravi ja - vajadusel - nimetamist keeruline toetusmeetmed.

Samuti on soovitatav kontrollida aktiivsuse taset CK   ja katse tegemise hinnata funktsionaalsust maks .

Otstarbekuse alal Hemodialüüsi   Peetakse ebatõenäoliseks.

Koostöö

Kui määrates ROXER koos Tsüklosporiin   oluliselt suurenenud jõudluse AUC rosuvastatiini   (umbes seitse korda), plasmakontsentratsiooni tsüklosporiin   See jääb muutumatuks.

Kui samaaegne manustamine koos ravimitega, mis on antagonistid Vitamiin K   või ravimeid, mis pärsivad aktiivsust hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi Alguses ravi, samuti kasvades päevane annus kaudu tiitrimine, võib esineda suurenemist INR (rahvusvahelise normaliseeritud suhte).

Üldjuhul on tänu madalamale tiitrimissammude või täielikult kõrvaldada ravimi, see arv on vähenenud.

Samaaegne ravi lipiidide alandavad ravimid Esetimiibil  

  .

 

  ja    

Fibraatide .    

    . .

Koos vastuvõtu    

  koos     .

   

Digoxin  

    P450 .  

    ja

 

Müügitingimused

Säilitamistingimused

Aegumistähtaeg

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• .

kolesterooli .