Kirjeldus hilinenud 2014/09/16
- Ladinakeelne nimi: Foradiliga
- ATC-kood: R03AC13
- Toimeaine: Formoterol (Formoterol)
- Tootja: Novartis Pharma AG (Šveits)
- Koostis
- Toote kujul
- Farmakoloogilise toime
- Farmakodünaamikat ja farmakokineetika
- Näidustused
- Vastunäidustused
- Kõrvaltoimed
- Kasutusjuhend Foradiliga (meetod ja doosi)
- Üleannustamine
- Koostöö
- Müügitingimused
- Säilitamistingimused
- Aegumistähtaeg
- Analoogid
- Arvamused
- Hind, kust osta
Koostis
Kompositsioon ühe kapsli osa 12, 5 mg toimeainet Formoteroolfumaraat .
Nagu lisaainet õigusaktid laktoos (25 mg).
Toote kujul
Ravim on saadaval Foradiliga kapslid, mis sisaldavad valget vabalt voolav pulber inhalatsiooniks. On läbipaistev värvitu kapslit lõngaga №3 olemas märgistus " CG "(On kork) ja" FXF "(Organismis). Märgistused kantakse kapsel must tint.
Kapslid on pakendatud villid 10 tükki, mis on pandud kokku aerolayzerom (inhalaatorit) papist karbid.
Iga karp võib olla 3 või 6 villid koos kapslitega.
Farmakoloogilise toime
Formoteroolfumaraat See on selektiivne agonist β2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Selle farmakoloogilise toime seisneb selles, et seda saab kasutada bronhodilataatorina agent kui patsient, kellel pöörduva hingamisteede obstruktsioon ja pöördumatute.
Foradiliga peamised eelised võrreldes teiste uimastite samalaadse farmakoloogilise toimega, on see, et Formoteroolfumaraat See toimib kiiresti (3 minutit), ja selle tegevuse kestab umbes 12 tundi pärast sissehingamist korras. Ka seda ravimit, kui see on terapeutiliste annuste manustamisel praktiliselt mingit olulist mõju südame-veresoonkonna süsteem patsiendi.
Farmakodünaamikat ja farmakokineetika
Formoteroolfumaraat Nii takistab protsessi vabastamist leukotrieenid Ja histamiin nuumrakud. Ajal loomkatsed on kindlaks tehtud ja on piisavalt tugev põletikuvastane võimeid formoteroolist. On tõestatud, et ravim pärsib ja blokeerib arengut turse ja kogunemine põletikulisi rakke.
Selle tulemusena katseuuringutega loomadel in vitro Samuti leiti, et (R, R) - ja (S, S) enantiomeeride ratseemilise formoterool nagu ise on omadused väga selektiivsed agonistid β2-retseptorite suhtes. Pange tähele, et (S, S) -enantiomeeri oli oluliselt nõrgem kui (R, R) -enantiomeeri (800-1000 korda), mis kinnitab, et tal ei ole negatiivset mõju võime (R, R ) -enantiomeerist suhtes hingetoru silelihaseid. Katsete käigus ning võrreldes nende kahe enantiomeeri ratseemilist segu eksperdid tehti kindlaks farmakoloogilise tõendeid eeliseid kasutades (R, R) - ja (S, S) enantiomeeride.
Uurimuse käigus, kus osales inimesi, leiti, et Formoteroolfumaraat On väga tõhusalt ennetada bronhospasm Mida võib kutsuda tugevate allergeenide, külm õhk ja kasutamise ning takmi ained histamiin ja metakoliiniga . Tulenevalt asjaolust, et Foradiliga on väljendunud bronhodilaatorefekti üle 12 tunni pärast inhalatsiooni menetluse võtmist on ravimit nimetatud doose 2 korda päevas lahtrisse enamikel juhtudel täiesti bronhospasm kontrolli nii päeval kui ka öösel.
Koos KOK (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus) stabiilse voolu Foradiliga, mida rakendatakse lehe seadeldise inhalatsiooni (aerolayzerom) 12 või 24 mg 2 korda päevas, aitab kaasa kiire algusega bronhe lõõgastav toime, mille kestus on vähemalt 12 tundi.
Absorptsioon
Katse käigus tehti kindlaks, et võtta vastu ainsa hingetõmbega annus 120 mg ravimi imendub kiiresti plasma ja plasma Cmax saavutati 10 minuti jooksul pärast protseduuri ning oli 266 pmol / L. Kasutades formoterool 12 või 24 mg 2 korda päevas 10-12 tundi patsientidel KOK (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus) formoterooli kontsentratsioon plasmas (mõõdetuna pärast 15 minutit, 2 tundi ja 5 tundi pärast sissehingamist menetluse) varieerus 11,6 ja 25,8 pmol / L ja 23,4 ja 50,4 pmol / l.
Uuring õppinud ka eritumist nii kokku formoterool Ja selle kahe enantiomeeri uriiniga. Selle tulemusena suurenemine proportsionaalsest täheldati süsteemsest vereringest summa formoterool annuse suurendamisega.
Pange tähele, et sissehingamise ajal ravimi säilitusravi ajal eritumist toimeaine sisaldus uriinis põdevate patsientide bronhiaalastma suureneb 64-74%, samal ajal kui need diagnoositud KOK kasvas 20-39%. See on märk sellest, et formoterool kumuleeruda plasmas pärast korduvat ravi. Kuid samal ajal pärast korduvat sissehingamise näitas enam olulist kuhjumist enantiomeeride formoterool .
Sest formoterool kohaldatud lehe inhalaatorit norm on see osa toimeaine alla ja see imendub seedetraktist.
Jaotamine
Foradiliga on üsna tugev seos plasmavalkudega, mis ulatub 61-64%.
Metabolism
Peamine marsruut ainevahetus narkootikumide Foradiliga - otsene glükuroonimine . Lähetatud ainevahetus See on O-demetülatsiooni ja glükuronidatsiooni.
Ka raja võib sisaldada konjugatsiooni toimeaine ja järgnevate deformilirovanie kohal. Protsessis glükuroonimine osaleda järgmised isoensüümid: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 i1A6 ja 1A8, 1A9, 2B7 ja 2B15. 0 demetüleerimises protsessi kaasatud isoensüümid: 2A6 ja CYP2D6 ja CYP2C9 ja CYP2C19.
Väljaastumine
Patsiendid, kes kasutavad Foradiliga 12 kuud, ja kannatavad astma uriiniga 10% Formoterooli määrati muutmata kujul, ja patsientidel, kellel on diagnoositud KOK umbes 7%. Osakaal (R, R) - ja (S, S) -enantiomeere formoterool uriini umbes 40% (patsientidel astma ) Ja 60% (patsientidel KOK ).
Toimeaine ja selle metaboliitide eritub organismist täielikult (1/3 annusest eritub roojaga ja 2/3 - uriiniga).
Neerukliirensil ravimi Foradiliga kõigub 150 ja 160 ml / min.
End T1 / 2 ravimi plasmast pärast ühekordset manustamist annuses 120 mg 10 tunni jooksul; ja T1 / 2 enantiomeeri formoterool olid 13,8 ja 12,2 võrra.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Kui kehakaalu suhtes farmakokineetilised omadused formoterool nii mehed kui naised jäävad samaks.
Farmakokineetilised uuringud formoterool Eakatel patsientidel ja inimeste maksa- ja / või neeruhaigus on läbi viidud.
Näidustused
Soovitatav on kasutada ravimi Foradiliga:
- profülaktikas ja ravis bronhospasm patsientidel astma (Foradiliga kasutatav ravim täiendina inhaleeritavate kortikosteroidide);
- ennetamisel bronhospasm , Mis on põhjuseks tugev liikumine, külma õhu või sissehingamise allergeenid (ravim Foradiliga kasutatakse lisandina inhaleeritavate kortikosteroidide);
- ennetamiseks ja raviks põhjustatud sümptomite bronhide obstruktsiooni patsientidel krooniline bronhiit . emfüseem Ja KOK (ravim Foradiliga kasutatakse pöörduva ja pöördumatu at bronhide obstruktsiooni ).
Vastunäidustused
Ärge kasutage ravimit Foradiliga:
- lastel 5 aastat vana;
- jooksul Imetamine (rinnaga toitmise);
- kui esineb ülitundlikkust ravimi suhtes.
Äärmise ettevaatusega tuleb kasutada ravimit Foradiliga:
- juures südame isheemiatõbi ;
- juures südame rütmihäired ;
- juures Raske südamepuudulikkusega ;
- juures idiopaatiline subvalvulaarne aordistenoosi ;
- juures hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia ;
- juures türeotoksikoos ;
- kui see on teada või kahtlustatakse QT pikenemist ;
- juures diabeet .
Kõrvaltoimed
Patsientidel ravi ajal võib tekkida Foradilom piisavalt ebamugavustunde järgmisi kõrvaltoimeid:
- Küljel immuunsüsteemi: ülitundlikkusreaktsioonide ( hüpotoonia . nõgestõbi . angioneurootiline ödeem . sügelus . eksanteem ).
- Vaimsed häired: pärit agitatsioon . ängistus . ülierutuvust . unetus .
- Küljel Närvisüsteemi: pärit peavalu . värin . peapööritus . maitsehäireid .
- Küljel Veresoonkond: pärit südamepekslemine . tahhükardia . perifeersed tursed .
- Küljel Hingamisteed: pärit bronhospasm Sealhulgas paradoksaalne.
- Kohalik reaktsioone ärritust limaskesta kõri ja neelu .
- Küljel seedesüsteemi: pärit iiveldus .
- Küljel lihasluukonna: pärit lihaskrambid . lihasvalu .
- Muud: moonutamine maitseelamusi.
Pange tähele, et kui kasutate seda ravimit kliinilises praktikas täheldatud üsna tõsised muutused tulemused laboris uuringud hüperglükeemia Mina ja hypokalemia Ja QT pikenemist .
Kliiniliste uuringute ajal, kui seda kasutatakse raviskeeme ravimi Foradiliga leiti ja veidi suurenenud ägenemiste sagedust astma Võrreldes platseeboga.
Kasutusjuhend Foradiliga (meetod ja doosi)
Vastavalt kasutamise juhised ravimi Foradiliga on sissehingamisel kasutamiseks raviskeeme täiskasvanute ja laste vanemad kui 5 aastat. Ravim on saadaval inhalatsioonipulbri, mida rakendatakse kasutades aerolayzera (eraldi seade sissehingamisel).
Täiskasvanud astma teil on vaja võtta 12-24 mg (1-2 kapslit) 2 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada kuni 12-24 mg päevas. Kui kasutada täiendavaid annuseid Foradiliga muutub konstantseks, mitte episoodiline (rohkem kui 2 päeva nädalas), siis peab patsient pöörduma arsti poole, et vaadata raviskeemi, sest sagedased vastuvõtu Lisadoosi võib viidata halvenemine põhihaiguse.
Kui ennetamine bronhospasm Mis tekib siis, kui tugeva füüsilise pingutuse või vahetu kokkupuude allergeenidega, 15 minutit enne kontakti või koormus on vaja võtta 12 mg (1 kapsel). Patsiendid, kellel astma raskes staadiumis võib kasutada ühekordse annuse 24 mikrogrammi.
Patsiendid, kellel on krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, regulaarselt püsiravina peaks 12 või 24 mg (1-2 kapslit), 2 korda päevas.
Lapsed vanuses 5 aastat ja vanemad peaksid võtma 12 mg 2 korda päevas säilitusravi ajal. Vajadusel lisaks võtta 12 või 24 mg ravimi päevas. Kui kasutada täiendavaid annuseid Foradiliga muutub konstantseks, mitte episoodiline (rohkem kui 2 päeva nädalas), siis peab patsient pöörduma arsti poole, et vaadata raviskeem, st. A. Sagedased vastuvõtu Lisadoosi võib viidata süvenemine põhihaiguse.
Ennetamiseks bronhospasm Lastel, mille põhjused võivad olla raske kehaline pingutus või kokkupuudet teadaoleva allergeeniga, 10-15 minutit enne kontakti või laadimiseks vaja kasutada 12 mcg Foradiliga (1 kapsel).
Üleannustamine
Kui üleannustamise Foradiliga võib patsiendi ebamugavustunde tugev iiveldus . oksendamine . peavalu, värinad, uimasus, südamepekslemine, tahhükardia, ventrikulaarsed arütmiad, metaboolne atsidoos Ja hypokalemia ja hüperglükeemia .
Et eemaldada üleannustamise sümptomid on soovitatav toetav ja sümptomaatiline ravi. Juhul Raske üleannustamise võib nõuda haiglaravi.
Järelevalve all arst saab kasutada beeta-blokaatorid .
Koostöö
Kuna Foradiliga on beeta-2-agonistide On vaja võtta äärmise ettevaatusega patsientidele, kes on kasutanud oma ravirežiimidel ravimid nagu prokaiinamidi . dizopiramid . kinidiin ja fenotiasiine . Samuti ei ole soovitatav koostoimes Foradiliga antihistamiinikumid . MAO inhibiitorid Ja tugev tritsüklilised antidepressandid Ja teised ravimid, mis soodustavad QT pikenemist Kuna see võib mitte ainult kahjusta veresoonkond kuid suurendavad riski ventrikulaarse arütmia .
Pange ka, et üheaegselt vastu Foradiliga teiste sümpatomimeetikume võivad esile kutsuda kõrvaltoimeid ravimi.
Mõelda potentsiaali gipokaliemicheskoe beeta-2-agonistide võivad olla ka samaaegselt Foradilom diureetikumid . ksantiini ja GCS .
Hüpokaleemiaks See aitab suurendada patsiendi vastuvõtlikkust esinemise ja areng südame rütmihäired Kui oma raviskeemi olemas ettevalmistused Sormustinkukka .
Palju võib nõrgendada Foradiliga beeta-blokaatorid .
Müügitingimused
Foradiliga võib osta apteegist retsepti alusel.
Säilitamistingimused
Ravim Foradiliga tuleb hoida kuivas kohas temperatuuril kuni 25 ° C.
Aegumistähtaeg
Foradiliga säilitatakse 2 aastat kui neid hoitakse.
Analoogid
- Ventolin
- Berotek
Täna, Foradiliga on umbes 20 analooge farmakoloogilise toimega ravimite hulgast kodu- ja välismaiste tootmist. Peamised kolleegidega ravimi turule on Foradiliga Ketotifeen, Ascoril, Ribomunil ja Stoptussin .
Arvustused Foradile
Keskmine punktisumma foorumid Foradiliga on 4, 8 kuni 5-pallisel skaalal.
Eeliseid ravimi külastajad foorumid järgmised:
- tõhusust;
- vastuvõtt, 2 korda päevas.
Outs ettevalmistus osalejad arsti foorumid ja veebilehed on:
- aerolayzer ebamugav;
- esinemise kõrvaltoimeid.
Analüüsides vastuseid umbes Foradile arstid, võib järeldada, et paljud eksperdid on aktiivselt kasutate seda ravimit praktika, kuid on soovitatav pöörata tähelepanu oma patsiente ja ravimi Foradiliga Combi Milline on ka tõestanud end annab suurepäraseid tulemusi eemaldamine astmahooge .
Teave ravimi Foradiliga Wikipedias ei ole.
Hind Foradiliga kust osta
Keskmine hind Foradiliga Ukrainas on 900 UAH (30 kapslit).
Moskvas saab osta Foradiliga eest 661 rubla. (30 kapslit) ja 1123 rubla. (60 kapslit).