Kirjeldus hilinenud 2014/04/10
- Ladinakeelne nimi: Circadine
- ATC-kood: N05CH01
- Toimeaine: Melatoniin (Melatoniin)
- Tootja: SWISSCO Services (Šveits)
- Koostis
- Toote kujul
- Farmakoloogilise toime
- Farmakodünaamikat ja farmakokineetika
- Näidustused
- Vastunäidustused
- Kõrvaltoimed
- Juhised Tsirkadin (meetod ja doosi)
- Üleannustamine
- Koostöö
- Müügitingimused
- Säilitamistingimused
- Aegumistähtaeg
- Analoogid
- Arvamused
- Hind, kust osta
Koostis
Koosseisu ühe tableti unerohtu hulka 2 mg Melatoniin ; to abiaineid kuuluvad metüülmetakrülaadi kopolümeer, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata kloriidi, 40 mg kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, 80 mg laktoosmonohüdraati, 2 mg ränidioksiidi ja 4 mg talki, ja 2 mg magneesiumstearaat.
Toote kujul
Ravim on tableti kujul, mis on valged või peaaegu valged ja ümmargused, kaksikkumer kuju.
21 tabletti pakendatud villid asi, mis omakorda on paigutatud kartongist karbid juhiseid Tsirkadin.
Farmakoloogilise toime
Melatoniin - sünteetiline analoog hormoon, mida eritab käbinäärme ja seal on ka keemilise struktuuri lähedaste Serotoniini . Füsioloogilised tingimused edendamiseks sekretsiooni Melatoniin Mis suurendab koheselt tekkega tumedast perioodist. Tema suurim sekretsiooni ulatub umbes 02:00-04:00 hommikul ning väheneb esineb teisel poolel öö. On teada, et Melatoniini suudab kontrollida ööpäevase rütmi ja võtta päev-öö vältel. Melatoniin Ta on tugev hüpnootiline mõju ja aitab kaasa kiire magama.
See efekt saavutatakse tingitud asjaolust, et Melatoniini See mõjutab retseptoreid MT1, MT2 ja ülevoolu, ja need retseptorid mängivad olulist rolli reguleerimisel ööpäevase rütmi. On tõestatud, et vanuse, selle sisu aine organismis on oluliselt vähenenud, nii Tsirkadin on väga populaarne vanemate põlvkonna (üle 55) ja inimesed, kes kannatavad esmane unetus .
Kui saabub 2 mg päevas Tsirkadina pärastlõunal patsientidel, kuna esimestel päevadel teatise saamist, et suurenenud une kestus ja une kvaliteeti parandada. Paljud patsiendid ka öelda, et ravimi võtmise ajal pidev parandamine ei ole ainult unistus, vaid tegevuse ajal ärkamine ja ei halveneks psühhomotoorse reaktsioonid kogu päeva.
Farmakodünaamikat ja farmakokineetika
Absorptsioon
Vastuvõtul Melatoniin sees on kindlaks tehtud, et aine täiskasvanutel kiiresti ja ilma probleemideta imendub sooles, kuid eakatel imendumise kiirus ravimist saab vähendada 40-50%.
Kui annuse vahemikus vastuvõtt Melatoniin on 2-8 mg, kineetilised parameetrid lineaarse iseloomu ei kaota hoogu. Tsirkadina biosaadavus on umbes 15%. Pange tähele, et uuringute märkida olulist mõju niinimetatud "esmase" metabolismi esmase hindamise milles 80-85%. TCmax fikseeritud umbes 03:00. Samuti tuleb märkida, et sööki võib olla tugev mõju imendumisele Melatoniin Ja Cmax plasmakontsentratsiooni. Samaaegne söömine ja tablettide imendumine Tsirkadina Melatoniin See aeglustab ja see võib põhjustada mitte ainult suhteliselt hilja TCmax, kuid madalam Cmax.
Jaotamine
In vitro uuringutes tehti kindlaks, et ühenduse toimeaine plasmavalkudega jõuab 60%. Tugevaim link Melatoniin esineb albumiin, HDL (kõrge tihedusega lipoproteiin) ja alfa 1-happe glükoproteiini.
On tõestatud, et pikaajaline ravi kuhjumisega toimub. See on tingitud asjaolust, et T1 / 2 Melatoniin inimene on väga lühike. Pärast 1 ja 3-nädalast pidevat ravi käesoleva uinutid 2 tundi pärast tableti manustamist (umbes 23:00) viidi läbi võttes verd kasutatud tulemusel on tema kontsentratsioon määrati. Ta oli 431 ± 83,1 pg.
Metabolism
In katseuuringutega on oletatud, et protsess ainevahetus Melatoniin isoensüümide kaasa näiteks CYP1A1, CYP1A2 ja CYP2C19. Peamine metaboliit Melatoniin See ei ole aktiivne 6-sulfatoksümelatoniini. Presistemnomu ainevahetus maksas ja eritumine moodustas metaboliidi lõpptulemus umbes 12 tundi pärast Tsirkadina.
Väljaastumine
T1 / 2 Tsirkadina jõuab 3-3 5:00. Kui taganemine olulist rolli neerude (89% konjugaatidena 6-glükuroonhappe ja sulfaatrühmaga gidroksimelatonina). Ülejäänud Tsirkadina saadud inimkeha modifitseerimata kujul.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Pange tähele, et Cmax ravimi naistel võib suurendada 3-4 korda võrreldes sätestatud väärtustel mehed.
Tulenevalt asjaolust, et protsess ainevahetus vanematel patsientidel (55-68 aastat); oluliselt aeglustab vanusest, AUC ja Cmax väärtuste on kõrgem (AUC võib ulatuda 5000 pg x h / ml ja Smah- 1200 pg / ml).
Et maksa - põhikorpuse mis osaleb ainevahetus Tsirkadina on tõsine maksahaigus võib põhjustada suurt kasvu kontsentratsioon Melatoniin (endogeensed). Tuleb märkida, et selle maksimaalne kontsentratsioon Melatoniin kontsentratsioon plasmas saavutatakse päeva jooksul ja maksatsirroosi peaks olema äärmiselt ettevaatlik sel ajal. Samuti patsientidel maksatsirroos Täheldati tugev langus eritumist 6-sulphatoxymelatonin, võrreldes kontrollrühmaga.
Näidustused
Soovitatav on kasutada ravimit Tsirkadin:
- lühiajalise ravi esmase unetus Mida iseloomustab madala une kvaliteeti eakatel patsientidel (55-68 aastat).
Vastunäidustused
Ärge kasutage ravimit Tsirkadin:
- kaasasündinud galaktoosi talumatus ;
- juuresolekul glükoosi-galaktoosi sündroom imendumishäire ;
- kaasasündinud laktaasi defitsiit ;
- juures autoimmuunhaigused ;
- juures neerupuudulikkus ;
- juures maksapuudulikkusega ;
- juures rasedus ;
- juures Imetamine (imetamise ajal);
- vanuses 18;
- juures ülitundlikkus mõne komponendi preparaadist.
Kõrvaltoimed
Vastuvõtu ajal ravimi Tsirkadin patsientidel võib tekkida ebamugavustunne:
Südame-veresoonkonna süsteemi
:
pärit
loodete
(perioodiline naha punetus).
Alates seedesüsteemi:
pärit
kõhuvalu, kõhukinnisus, suukuivus, häirete ja seedetrakti häired, oksendamine, suurenenud peristaltikat, kõhupuhitus, süljenäärmete ületootmine, halitoosi
.
Nahka:
pärit
liighigistamine, ekseem, erüteem, sügelev lööve ja sügelus, kuiv nahk, küünte infektsioone, higistamine öösel.
CNS:
pärit
ärrituvus, erutuvus, väsimus, unetus, ebanormaalsed unenäod, migreen, psühhomotoorne hüperaktiivsus, pearinglus, unisus, meeleolu muutlikkus, agressiivne käitumine, agitatsioon, nutmine, varahommikune ärkamine, suurenenud libiido, mäluhäired, väheneb tähelepanuvõime, une halb kvaliteet.
On osa visioon:
pärit
vähenemine nägemisteravus, nägemishäired, suurenenud pisaravool
.
On osa Kõrva ja labürindi kahjustused:
pärit
peapööritus
muutus kehaasendit.
Laboratoorsed leiud:
pärit
leukopeenia ja trombotsütopeenia, hüperbilirubineemia hüpertriglütserideemiast, maksaensüümide aktiivsuse tõus, laboratoorsete näitajate muutused maksafunktsiooni
.
Muud:
pärit
väsimus, kaalutõus, lihaskrambid, kaelavalu, priapismi, väsimus, vöötohatis, turse
.
Juhised Tsirkadin (meetod ja doosi)
Tsirkadin ravimit võtta suu kaudu 1 tablett pikaajaline tegevus, mis sisaldab 2 mg Melatoniin . Kasutusjuhendis Tsirkadina näitas, et on soovitatav võtta ravimit pärastlõunal pärast sööki. Parim ravikuuri vastavalt hüpnootiline on 3 nädalat.
Üleannustamine
Täna ei olnud ühe puhul ravimi üledoosi Tsirkadin. Uurimuse käigus ainete rühma Tsirkadin kohaldada annuses 5 mg päevas umbes 12 kuud. Selle tulemusena ei ole subjektide ei näidanud muutusi ja tõsised kõrvalnähud. On tõestatud, et taotluse opiaatide Tsirkadin ööpäevane annus vahemikus 200-300 mg ei põhjustanud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.
Võimalik reaktsioon üledoosi võib olla arengu tugev unisus Aga kuna kliirens toimeaine muutub 12 tunni jooksul, sümptom on täiesti kaovad 10-12 tundi pärast manustamist hüpnootiline sees. Special üleannustamise ravi ei ole vajalik.
Koostöö
Farmakokineetilised koostoimed
On tõestatud, et tööhõive narkootikumide Tsirkadina kontsentratsioonides, mis on oluliselt suurem kui terapeutiline annus, Melatoniini suudab CYP3A in vitro. Praeguseks eksperdid ei ole veel kindlaks kliiniline tähendus sellest ja seetõttu soovitan arengu märke induktsiooni arutada oma arstiga probleemi vähendada ravimite annused, mida kohaldatakse samal ajal unerohtu.
Isegi kõrge kontsentratsiooniga Melatoniin ei ole omane esilekutsumisele ensüümide rühma CYP1A in vitro. Seega, selle koostoime teiste toimeainete tõenäoliselt vaid minimaalselt.
Mis erilist hoolt, et muuta see hüpnootiline peaks olema patsientidele, kes juba kasutavad oma raviskeemi nagu fluvoksamiini, sest see oli ühises import võib põhjustada suurt kasvu kontsentratsioon Melatoniin . Eksperiment oli kindlasti, et fluvoksamiini võib provotseerida AUC 15-17 korda ja Cmax veres kell 10-12. See efekt saavutatakse pärssima metabolismi melatoniini sellised isoensüümide Tsütokroom Nagu P450 (CYP) - CYP1A2 ja CYP2C19.
Samuti tuleb olla ettevaatlik ja patsiente, kes võtavad 5- või 8-metoksüpsoraleeni. See aine võib samuti esile kutsuda kontsentratsiooni suurenemine melatoniini tulemusena metabolismi pärssimist.
Tõstma
Melatoniin
plasma võib samaaegne kasutamine tsimetidiin (CYP2D inhibiitor), mis on ka pidurdav mõju protsess.
Pange tähele, et
suitsetamine
vähendades seeläbi kontsentratsioon melatoniini tingitud stimulatsioon CYP1A2.
Lisaks konsulteerige oma arstiga patsientidel, kes võtavad
Östrogeenid
(
Rasestumisvastased
või hormoonasendusravi), mis samuti põhjustada kontsentratsiooni suurenemine melatoniini.
Põhjuseks oluliselt suurenenud kokkupuute melatoniini võib olla CYP1A2 inhibiitoritega (
kinoloonidest
).
Vähendades toimeaine kontsentratsioon vereplasmas võib CYP1A2 indutseerijatega (
karbamasepiin, rifampitsiin
).
Research interaktsiooni Tsirkadina inhibiitorid prostaglandiinid, bensodiasepiinide, agonistide, antagonistide Ja Antidepressandid . trüptofaan ja etanool Ei ole läbi viidud, kuid tänapäeva teaduslikus kirjanduses on palju näiteid, mis on seotud nende mõju ainete sekretsioon Melatoniin .
Farmakodünaamilised koostoimed
Eksperdid nõustavad käigus ravi rahusti täielikult loobuda kasutamist alkohol Seisuga ühine vastuvõtt oluliselt vähendanud ravimi.
Tsirkadin võib oluliselt suurendada nende ravimite rahustavat toimet nagu bensodiasepiini ja mitte-bensodiasepiini uinutite. See on parem loobuda ühine vastuvõtt ja Tsirkadina Zaleplooniks, Zolpidem ja Zopikloon Kuna nende kombinatsioon ravimid võivad põhjustada progresseeruvat häire nagu tähelepanu, mälu ja koordinatsioon.
Tõsta inimeste rahu ja põhjustada tõsiseid raskusi teatud ülesannete täitmisest saab kombineerida Tsirkadina ametisse koos ravimitega, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi ( Tioridasiin, metoprolool ).
Samuti peaks keelduma samaaegset mittesteroidsete põletikuvastaste.
Müügitingimused
Preparaat on saadaval apteekides ainult retsepti.
Säilitamistingimused
Tsirkadin ravimit tuleb hoida maksimaalselt lastele kättesaamatus kohas ja noorukitel temperatuuril kuni 25 ° C.
Aegumistähtaeg
Ravim Tsirkadin on piisavalt suur kivi säilivusaeg 5 aastat.
Analoogid Tsirkadina
- Melaxen
- Vita-melatoniin
Peamine ravim on analoog Melaxen Aga ka nautinud populaarsust Tsirkadina analoogid nagu Melaxen Balance ja Melatoniin .
Arvustused Tsirkadine
Keskmine hinnang Tsirkadina foorumid on 4, 6 ja 5-pallisel skaalal.
Eeliseid ravimi külastajad foorumid järgmised:
- pehme jõud;
- Kuna järelmõjud;
- kokkuhoiu pärast muidugi.
Puuduseks ravimi Vaidluskomisjoni on:
- kõrge hind.
Analüüsides vastuseid umbes Tsirkadine foorumid, võime järeldada, et kõige sagedamini kasutatakse seda koos vanemate inimeste vabaneda esmane insomnia.
Teave ettevalmistamise Tsirkadin Wikipedia olemas.
Hind Tsirkadina kust osta
Keskmine jaehind Tsirkadina Ukrainas on 540 UAH.
Osta meditsiini Tsirkadin Moskvas saab üle 640 rubla.