Kirjeldus hilinenud 2014/08/20

• Koostis
• Toote kujul
• Farmakoloogilise toime
• Farmakodünaamikat ja farmakokineetika
• Näidustused
• Vastunäidustused
• Kõrvaltoimed
• Budenosiid: kasutus- ja doseerimisrežiimiga
• Üleannustamine
• Koostöö
• Müügitingimused
• Säilitamistingimused
• Aegumistähtaeg
• Ettevaatust
• Analoogid
• Sünonüümid
• Raseduse ajal (ja imetamine)
• Arvamused
• Hind, kust osta

Koostis

Kompositsioon vastavalt iga annuse budesoniidi Iziheyler sisaldab:

• 200 g toimeainena budesoniidi;
• 7, 8 mg laktoosmonohüdraati abiainena.

Toote kujul

Ravim on saadaval kujul homogeensest inhalatsioonipulbri, värvi, mis võib varieeruda valgest kuni peaaegu valge. Iga annus sisaldavat pulbrit 200 g budesoniidi. Üks pakett on mõeldud budesoniidile 200 annust.

Kõik seadmed on varustatud ravimi valmistatud inhalaatoriga polümeerset materjali. Annustamistopsidele osa on kork lukk ees kinnitatud "EASYHALERiga", on sätestatud küljel leti ülejäänud annused.

Farmakoloogilise toime

Ravim kuulub Farmakoterapeutiline grupp " Kortikosteroidid   Aktuaalsed "ja esindab hormonaalsete ravimite Mida kasutatakse raviks ja ärahoidmiseks astma .

Ravitoime ravimi aktiivsusest tingituna kajastub selle struktuuri toimeainena budesoniidi, mis on sünteetiline analoog toodetud neerupealsete   Hormoon Kortisool   ( hüdrokortisooni ), Kes vastutab määruse metabolismi süsivesikute ja mineraalainete keha.

Kui kehas, budesoniidi:

• on glükokortikoidide   tegevus;
• leevendab põletiku sümptomeid;
• kõrvaldab sümptomid   allergilised reaktsioonid .

Inhalatsiooniks hääldatakse kliiniline efekt on viies-seitsmes päev ravikuuri.

Farmakodünaamikat ja farmakokineetika

Budenosiid kuulub kategooriasse mittehalogeenitud glükokortikosteroidid . Lokaalselt see leevendab põletiku sümptomeid limaskestast hingamisteed .

Improvement põdevate patsientide astma , Võib täheldada juba 24 tundi pärast esimest sissehingamisel ravimi. Kuid fakt, et saavutada maksimaalne mõju, kulub mitu nädalat pidevat ravi.

Toimemehhanism glükokortikosteroidid   põletikuline protsess astma ei ole täpselt aru. Uuringud on näidanud, et mitmed budesoniidi provotseerib inhibeerivat toimet rakkudele (sealhulgas eosinofiilset granulotsüüdid . lümfotsüütide . makrofagotsity . nuumrakud   ja neutrofiilsed granulotsüüdid ), Samuti mediaatorite mis osalevad arengut hingamisteede põletik   allergilised ja nonallergic iseloomuga (sealhulgas Tsütokiinide . leukotrieenid . eikosanoidideks   ja histamiin ).

Budenosiid on väljendanud glükokortikoidide   ja mahe mineralokortikoid aktiivsus. Standard uuringud in vitro, samuti läbiviidud uuringu katseloomadega viinud järelduseni, et afiinsus (afiinsus) aine spetsiifiliste retseptoritega glükokortikoidid   200 korda suurem kui Kortisool .

Nagu kohalikele põletikuvastast toimet budesoniidi, on tuhat korda põletikuvastast toimet Kortisool . Loomkatsed on näidanud ka, et süsteemne aktiivsus, kui manustatakse subkutaanselt budesoniidi preparaat ületab süsteemse toime Kortisool   40 korda, samal ajal kui suukaudseks manustamiseks - 25 korda.

Kui kehas, budesoniidi:

• suurendab valgu tootmist lipokortina Millise inhibiitor ensümaatilise aktiivsuse fosfolipaas A2;
• takistab protsessi vabastamist arahhidoonhappe   ja ta pärsib sünteesi ainevahetusproduktide ( prostaglandiinide   ja tsükliline endoperekisey );
• hoiatab marginaalne ummikud neutrofiilsed granulotsüüdid ;
• pärsib eritis vedeliku ja valgu põletikku;
• vähendab tootmist Tsütokiinide ;
• pärsib ränne makrofagotsitov ;
• vähendab intensiivsus infiltratsioon ja granuleeritakse;
• vähendab intensiivsus teket Aine kemotaksise ehk migratsiooni leukotsüüdid   põletikus (Seda omadust selgitab efektiivsuse budesoniidi niinimetatud "hilja" reaktsioonid allergia );
• See takistab vabastamist väga immuunrakud   sidekoe kaasatud adaptiivse Immuunsus   (nimetatakse ka nuumrakud ), Põletikulise protsessi;
• vähendab tundlikkust perifeersete kudede histamiin   ja Serotoniini Kuigi järjest tundlikkust adrenaliini ;
• suurendab aktiivse beeta-adrenergiliste retseptorite;
• soodustab taastumist reaktsioonid beetaadrenergiline bronhilõõgastiteks narkootikumide pärast pikaajalist ravi kohta;
• See vähendab tulemuslikkust kudede läbitavus tõkked ja veresoonte seintele;
• proliferatsiooni inhibeerimiseks sidekoe põletikku;
• aitab kaasa stabiliseerumise rakumembraanide;
• takistab teket põletikku vabade radikaalide   ja takistab protsessi oksüdatiivse lagunemise lipiidid   Nende mõju all.

Kui see materjal on hästi talutav (isegi pärast pikaajalist kasutamist on) ei ole ISS tegevus ja ei põhjusta resorptiivse mõju.

Budenosiid iseloomustab võime kiiresti imendub valgus . kõht   ja seedetrakti See on määratletud selle hääldatakse lipofiilne omadused ja hea kudede läbitavus.

Pärast manustamist ninaõõne kogus oli väga väike absorbendi limaskesta membraanide ninaõõne   (ainult viiendik satub süsteemsesse vereringesse ).

Pärast kasutamist sissehingamisel budesoniidi alveoli   Läheb umbes üks neljandik ühe ainedoosi.

Umbes 90% on langenud kõht   ja seedekulgla   annus budesoniidi täielikult hävitatud ensüümsüsteemi P450   Juba "esmase" läbi maks See on lisatud moodustus kaks peamisi metaboliite (nende aktiivsus on väiksem kui 0, 01 tegevusest saadud lähteaine).

Väikestes kogustes budesoniidi metaboliseerub seerum   ja valgus . Indeks biosaadavuse kantud kõht   ja sooled   Aine on 10%. Seoses budesoniidi alveoli Siis ligikaudu 25 kuni 30% summast imenduda.

Maksimaalne kontsentratsioon ravimi plasma   See tähistas umbes 15-45 minuti pärast protseduuri, sissehingamisel või süstimise teel ninaõõnes .

Indikaator siduv budesoniidi plasmavalkudega albumiin   85-95%. Süsteemne kliirens ravimi, st maht plasma , Puhastada teda teatud aja jooksul, kui nad läbivad neerud Arvatakse, et olla väga suur (84 liitrit tunnis).

Poolväärtusaeg (poolestusaeg) on ​​veidi vähem kui kolm tundi (umbes 2, 8 tundi). Aine eritub peamiselt uriiniga ja väljaheitega konjugeeritud ja konjugeeritud metaboliidid (osaliselt - koos sapp   kujul metaboliidid).

Pool elu plasma   lastel, tavaliselt suurusjärgus väiksem kui täiskasvanutel. Täiskasvanud patsientidel maksahaigus   mõõta biosaadavus budesoniidi võib suurendada.

Pärast suukaudset näitajad kõrgemad plasmakontsentratsioonid Cmax ja aeg maksimaalse kontsentratsiooni pärast manustamist annusest Tmax võivad erineda. Seega määr Tmax erinevate kategooriate puhul võib patsient vahemikus 30-600 minutit.

Süsteemsete olekutähist aine pärast ühekordset iseloomustab ka varieeruvuse: näiteks patsiendid, kellel on diagnoositud granulomatoosse enteriit   ( Crohni tõbi ), See on rohkem kui kaks korda, et rühm tervetel vabatahtlikel.

Seega patsientidel   granulomatoosse enteriit   see on 21% ja tervetel vabatahtlikel - vaid 9%. Kuid pärast Annuse budesoniidi on uuritud alates teisest grupist läheneb indeksi väärtus esimesse gruppi.

Näidustused

Budenosiid on näidustatud patsientidele, kellel on diagnoositud:

• bronhiaalastma   (nagu valgus, ja mõõduka ja tõsise kujul);
• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK).

Vastunäidustused

Vastunäidustused nimetamisega ravim on:

• individuaalne ülitundlikkus   budesoniidi;
• lapse vanusest kuni kuus aastat ;
• laktoositalumatuse , Glükoosi-galaktoosi imendumishäire või laktaasi puudulikkus (see on tingitud asjaolust, et ravim on lisatud tütarettevõte koostisaine laktoos ).

Olge määrata patsientide budesoniidi:

• kopsutuberkuloos;
• maksatsirroos;
• infektsioonid hingamisteede seen-, bakter- ja viirushaiguste olemust päritolu;
• glaukoom;
• alatalitluse
• osteoporoos.

Kõrvaltoimed

Ravi inhaleeritava budesoniidi mõningatel juhtudel võivad põhjustada arengut Candida infektsioonide suuneel . Kogemused ravimiga näitab, et sümptomid kandidoos   tekkida palju harvemini, kui te läbiviijaks sissehingamisel enne söömist ja pärast seda loputage suud.

Kui aga vältida Candida infektsioon   suutnud peatada ravi inhaleeritavate ei nõuta, kuid patsient määrata tõhusamaks tüvede Candida spp. kohalik seenevastased ravimid .

Nagu enamik teisi glükokortikosteroidid   manustamiseks inhalatsiooni, budesoniidi võib tekkida süsteemsed kõrvaltoimed, sealhulgas:

• häireid normaalse tegevuse neerupealiste ;
• aeglustumine patsientidel lapsepõlves ja noorukieas;
• väheneb luutihedus;
• areng Kae   ja Glaukoom ;
• suurenenud vastuvõtlikkus erinevate nakkushaiguste;
• Kahjustatud võime kohaneda stressiolukorras.

Siiski tuleb märkida, et esinemise tõenäosus selliste kõrvaltoimete ja ravimi kujul sissehingamisel on oluliselt väiksem kui preparaatide puhul on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Täiteaine kasutatakse narkootikumide Budenosiid EASYHALERiga laktoos , Mis sisaldab väikeses koguses piimavalke ja mis võib põhjustada allergilised reaktsioonid   talunud seda.

Võimalikud negatiivsed tagajärjed saavad budesoniidi jaotatud sageduse nende arengut. Kõige tavalisemad reaktsioonid hulka kähedus, köha, sümptomid ärritust orofaarünksis, neelamisraskused.

Harva võib tekkida ülitundlikkusreaktsioonid, sh välimus lööbed nahal, kontaktne dermatiit, urtikaaria, angioneurootiline ödeem ja anafülaktiline šokk.

Endokriinsüsteem   harva reageerib vastuvõtt budesoniidi Hypo - Või hüperkortisolismi See tähendab, et vastavalt vähenemine või tootmise suurendamine neerupealiste hormoonid . Väga harvadel juhtudel võib olla alla surutud funktsiooni neerupealiste .

Samuti ei ole välistatud tekke tõenäosust vaimsete reaktsioonid, mis võib väljendada kujul süvendid, suurendada agressiivsus, ärrituvus, ärevus, välimus erinevat tüüpi psühhoosid, käitumuslike muutustega lastel, ärevus ja füüsiline koormus suureneb.

Väga harvadel juhtudel rikkumisi Närvisüsteemi   võib avalduda liigne närvilisus, ärrituvus, ja erinevaid unehäireid.

Lisaks, harvadel juhtudel:

• sümptomid bronhospasm ;
• sümptomite ilmnemine naha ja nahaaluse koe, mis on väljendatud kujul nõgestõbi . dermatiit . erüteem . hematomas . angioödeem   jne.,
• aeglustumine.

Väga harvadel - silmahaigused ja luude tihedust.

Budenosiid: kasutus- ja doseerimisrežiimiga

Budenosiid sissehingamise teel. Et tagada parim vastus medikamentoosne ravi on soovitatav teha seda regulaarselt.

Minnes EASYHALERi Budenosiid teistele sissehingamisel tähendab ravirežiimi valitud individuaalselt, mis põhineb haiguse tunnused. Samal ajal pöörama tähelepanu ka funktsioone varem väljakirjutajate raviskeemi ja -tee ravimi.

Algannus on ka valida vastavalt raskusastmele või kontrolli taset haigus. Näiline ravitoime Märgitakse, tavaliselt mõne päeva jooksul pärast ravi algust ja see jõuab haripunkti mõne nädala pärast esimest annust.

Budenosiid annust kohandatakse saavutada täielik kontroll haiguse ja seejärel järk-järgult vähendada miinimumini, mis jääb tõhusat kontrolli astma .

Algannus budesoniidi arvutatakse järgmiselt:

• 200-400 mikrogrammi päevas - täiskasvanud patsientidele diagnoositud bronhiaalastma   Kerge (mitte üle lava 2), sealhulgas eakate ja noorte vanemad kui kaksteist aastat (arsti poolt lubatud annust suurendada kuni 800 mg päevas);
• 200-400 mikrogrammi päevas - lastele vanuses kuus kuni kaksteist aastat vana (arsti poolt lubatud annust suurendada kuni 800 mg päevas);
• 1600 mg päevas - täiskasvanud patsientidele diagnoositud bronhiaalastma   Mõõduka ja raske (hinne 3 ja 4).

Annus säilitusravi ajal on valitud, keskendudes haiguse tõsidusest ja kliinilise vastuse määratud patsiendi ravi. Pärast jõudmist kontrolli   astma Annust vähendati minimaalne, milles on salvestatud soovitud kliinilise efekti.

Doseerimisel ravimit kaks korda päevas hooldustööd annus on 200-400 mg täiskasvanud patsientidel diagnoositud bronhiaalastma   Kerge (mitte üle lava 2), sealhulgas eakate ja noorukid vanuses üle kaheteistkümne.

Ütluste kohaselt arsti perioodidel haiguse ägenemist on lubatud suurendada ööpäevast annust kuni 1600 mg päevas. See on jagatud kahte etappi ja alumise pärast stabiliseerumist patsiendi seisundist.

Annustamisskeemi ravimi üks kord päevas nimetamine püsiravina puhul kasutatakse täiskasvanud patsientidel diagnoositud bronhiaalastma   Kerge (mitte üle lava 2), sealhulgas eakate ja noorukid vanuses üle kaheteistkümne:

• 200-400 mg üks kord päevas, kui nad pole varem glükokortikosteroidse ravimid ;
• 800 mg üks kord päevas, kui see on varasem haiguse esinemine kontrollitud glükokortikosteroidse   sissehingatud kirjutatud ravimid sissepääs kaks korda päevas.

Lapsed 6-12 aastat diagnoosiga " bronhiaalastma   Kerge või keskmise raskusega "säilitusravimina päevas manustatav annus 200-400 g budesoniidi kui:

• See kategooria patsientidele ei ole varem saanud ravi steroidid ;
• eelnevalt määratud saada kaks korda päevas sissehingatud glükokortikosteroidse ravimid täielikuks haiguse tõrjeks.

Pärast kandes patsiendi ühekordne kasutamine päevane annus, mis varieerub 200-400 mg, annust vähendatakse miinimumini võimalik, millisel säilib efektiivne kontroll haigus.

Optimaalne peetakse ravimi üks kord päevas samaaegselt õhtul. Oluline on, et antud juhul oli regulaarselt.

Tänaseks piisavalt andmeid, et luua optimaalne skeem üleandmise patsientidel, kes ei liigu muidugi enne inhalatsiooniteraapiaga glükokortikosteroidse ravimid On EASYHALERiga budesoniidi üks kord päevas ei.

Ajal haiguse ägenemist ja halvendada patsiendi võtta ravimit üks kord päevas, laadida soovitab suurendada ööpäevast annust poole võrra, kandes patsiendi sissehingamisest kaks korda päevas, hoides eelnevalt kindlaks üksikannusena.

Samal ajal patsientidel soovitatakse kohe helistada arstile.

Samuti patsientidel on soovitatav hoida käepärast bronhilõõgastiteks   lühiajalised meetmed, mis on mõeldud sümptomite leevendamiseks ägedate astma .

Patsiendid, kellel krooniline obstruktiivne kopsuhaigus   (KOK) annuse budesoniidi valitakse individuaalselt põhineb haiguse tõsidusest. Algannus, mis soovitab ettevalmistamise juhiseid, on 100-400 mikrogrammi kaks korda päevas küsimuses.

Maksimaalne lubatud annus - 800 mikrogrammi budesoniidi kaks korda päevas.

Üleannustamine

Ägeda toksilise reaktsiooni saavad budesoniidi iseloomustada kui haruldane. Pikaajaline kasutamine suurtes annustes ravimi võivad vallandada arengut süsteemseid reaktsioone glükokortikosteroidse ravimid Sealhulgas:

• suurenenud vastuvõtlikkus mitmesugustele infektsioonid;
• esinemise sümptomid Hyper - Või hypocorticoidism ;
• allasurumine normaalset funktsiooni   neerupealiste .

Harvadel juhtudel võib patsient alustada protsessi atrofeeruvates   neerupealiste .

Kui sümptomid Ägeda üleannustamise mingi konkreetse ravi on vajalik. Budenosiid jätkus ravi Raviannustega soovitata haiguse kontrolli alla.

Tavaliselt taastamise funktsiooni hüpotalamuse . ajuripatsi   ja neerupealiste   See võtab vaid paar päeva.

Pingelistes olukordades, võib osutuda vajalikuks tõkendi süsteemset manustamist glükokortikosteroidid   (näiteks suure annuse hüdrokortisooni ).

Patsiendid, kellel tekkis sümptomid atroofia neerupealiste Liigitatud steroidsõltuvusega ja kuni täieliku stabiliseerumine nende seisund tõlkida asjakohase hoolduse ravi kasutamise süsteemi glükokortikosteroidid .

Koostöö

Samaaegne nimetamisega budesoniidi narkootikumid suhelda isoensüümid tsütokroom P450 3A4 Koosnedes itrakonasool .   ketokonasooli , Nelfinavir, etinüülöstradiooli jne, viib häireid metaboolse konversiooni budesoniidi ja provotseerib suurenemine selle plasmakontsentratsiooni.

g fenobarbitaal   või rifampitsiin ).

  või .

Östrogeenid   ja . suukaudsete rasestumisvastaste  

   

Müügitingimused

Säilitamistingimused

Aegumistähtaeg

Ettevaatust

glükokortikosteroidid  

bronhospasm   või  

).

glükokortikosteroidid  

 

• nohu  
• ekseem .

  glükokortikosteroidid   ).

 

   

glükokortikosteroidid  

 

•  
• ülekaalulisus  
• ;
• glaukoom ;
• ;
• .

depressioon .

glükokortikosteroidid  

glükokortikosteroidid  

  glükokortikosteroidid   kopsupõletik .

  Kohtlemine     .

 

glükokortikosteroidid  

Antibiootikumide . glükokortikosteroidid  

 

  glükokortikosteroidid  

 

. laktaasi puudulikkus   Glükoos   ja .

Sünonüümid

rasedus

 

Arvamused

astma  

.

 

glükokortikosteroidid   rasedus .