Kirjeldus hilinenud 2014/11/26

• Koostis
• Toote kujul
• Farmakoloogilise toime
• Farmakodünaamikat ja farmakokineetika
• Näidustused
• Vastunäidustused
• Kõrvaltoimed
• Esmiya, kasutusjuhendid
• Üleannustamine
• Koostöö
• Müügitingimused
• Säilitamistingimused
• Aegumistähtaeg
• Ettevaatust
• Analoogid
• Väikelaste
• Raseduse ajal (ja imetamine)
• Arvamused
• Hind, kust osta

Koostis

Üks tablett sisaldab preparaat 5 mg Esmiya ulipristaalatsetaati   - Toimeainet.

Nagu abiaineid ravim sisaldab: 43 mg 5 - mannitool; 93, 5 mg - mikrokristalne tselluloos; 4 mg - Talk; 1, 5 mg - magneesiumstearaat; 2, 5 mg - naatriumkrosskarmelloosi.

Toote kujul

Ravim Esmiya (Esmya) tuleb tablettide kujul, mille üks pool on graveeritud «ES5". Üks pakett võib sisaldada 28 või 84 tabletti.

Farmakoloogilise toime

Antigestagens.

Farmakodünaamikat ja farmakokineetika

Ravim Esmiya (Esmya) ainet -   ulipristal   sünteetilise päritoluga, selektiivsed progesterooni retseptori modulaator   ja erinevaid koepõhised valikuline antiprogesteronovym tegevus.

Ulipristal iseloomustab otsene mõju endomeetriumi . Enamiku naiste kohaldamise 5 mg päevas menstruaaltsükli Sealhulgas põdejatele myoma Ei toimu pärast selle tsükli menstruatsiooni . Lepingu lõppemisel pillid, menstruaaltsükli Tavaliselt tagasi ühe kuu jooksul.

Otsene mõju ravimi kohta endomeetriumi tõttu mõned konkreetsed muutused iseloomulik selle ravimite klassi ja provotseeris antagonistlik toime progesteroonretseptor- . 60% naistest, võttes ulipristal Üle 3 kuud, histoloogiliste muutustega on nõrk vohavad mitteaktiivsed epiteeli   seotud asümmeetria kasvu ja kasvu stroomas Ja tsüstilise laiendamine   näärmed progestageensed ja östrogeensete mõju epiteel . Need muutused on pöörduv kadumine lõpus ravi ja ei ole seotud endometriaalhüperplaasia .

10-15% naistest leidis ravi ulipristala Täheldati emakalimaskesta kasvu Mis saavutas paksenemine 16 mm. See paksenemine iseseisvalt lisaks kaob lõpus ravi ja normaliseeru menstruatsiooni . Kui 3 kuu jooksul pärast ravi lõppu,   paksenemine endomeetrium   ei tule riigi standarditele, on vaja läbida täiendav uurimine, et välistada või kinnitada muid patoloogiaid.

Ulipristal apoptoosi   ja rõhub proliferatsiooni Andes sellega otsest mõju leiomüoomi Leading nende vähendamisele.

Päevase koguse 5 mg ulipristala See toob kaasa garanteeritult ovulatsiooni pärssimine   enamik naisi selle saamist, kinnitades säilimist taset progesterooni   0, 3 ng / ml. Samuti päevadoosi antud ravimi annus on osaliselt vähendatud kontsentratsioon FSH Jättes sisaldus vereplasmas Estradiool keskhariduse tasandil follikulaarfaasi .

Ajal 3-kuulise raviperioodi ulipristal See ei avalda mingit mõju summa plasma ACTH . prolaktiini . türoksiini siduva globuliini .

Eelkliinilistel Loomkatsetes võtmise ajal mitmikannustena puudus ohtu Mürgine ja genotoksilisuse Inimtervishoius kasutatavate. Märgiti, et surma looted loomad, kui nad saavad suuremas annuses kui 1 mg / kg, ning seetõttu ei ole paigaldatud Ohutus ulipristala   poole inimembrüo . Väikestes annustes, mis võimaldab teil hoida raseduse loomadel, teratogeenset   tegevus ei täheldatud. Lisaks, vastavalt nende uuringute tulemusi, ei ole otseseid tõendeid ravimi mõju kohta paljunemisvõime   loomade ja nende järglaste.

Kliinilised uuringud ohutuse ja efektiivsuse Esmii ööpäevaseid annuseid 5 ja 10 mg, viidi läbi vabatahtlike naissoost menstruatsiooni   raske, provotseeris emakamüoom . Võrreldes grupp platseebo Märgiti kliiniliselt olulist mahu langusega verekaotuse   Seotud menstruatsioon Patsientidel, kes said ulipristal , Mis võimaldab kiiremini tõhus aneemia Kui siis, kui rakendatakse üksi raualisanditega . Patsiendid, kes saavad grupp ulipristala , Hulga vähendamine verekaotus oli võrreldav patsientide rühmas, keda raviti Leuproreliinravi (GnRH agonistide). Enamikul juhtudel põhjustas vastuvõtt Esmii lõpetamist veritsuse   esimese nädala jooksul ravi (arendades amenorröa ). MRI uuringuid selles rühmas ilmnes märkimisväärne vähenemist emakafibroidid Vórreldes rühma platseebo . Bilansiline USA kontrolli   lõpus ravi (Nädal 13), et teha kindlaks, suurust vähendada emaka See näitas, säilitamine selle parameetrid grupis ulipristala 25 nädalat, võrreldes mõningast kasvu mõõtmed grupis Leuprolide .

Saades ulipristala ühes annuses 5 mg, kiire ravimi imendumist jõudmist Cmax pärast 60 minutit - 23 ± 5 14, 2 ng / ml kontsentratsioon plasmas 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristal läbib kiire muutumine vabastamist farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit Ehkki pärast 60 minutit jõudnud Cmax 4 9 ± 4 ng / ml ja plasmakontsentratsiooni 26 ± 12 ng / ml.

Kui saavad 30 mg Esmii hommikusöögi ajal kõrge rasva, 45% vähenemist täheldati Cmax kuni 3 tundi ja Tmax pikenemine 25% tõusu plasmas nii ulipristala Ja selle metaboliit Erinevalt tühja kõhuga. Igapäevase pill, see mõju ei peeta oluliseks.

Plasmavalkudega ulipristal Ta seondub 98% või isegi enam.

Metabolism toimub osavõtul P450 koos lõpliku valiku di-N-demetüülitud metaboliidi .

In väljundile soolte väiksem (ligikaudu 10%) neerude kaudu. T1 / 2 annuses 5 mg, umbes 38 tundi, mille keskmine kliirens ligikaudu 100 l / h.

Näidustused

Pre-ravi   ilminguid emakafibroid   Mõõduka ja raske on viljakas eas naistel, kes on saanud 18-aastaseks, kestus ei ületa 3 kuud.

Vastunäidustused

Juhtida medikamentoosne ravi on vastunäidustatud Esmiya:

• juures ülitundlikkus ulipristalu patsienti või muud osad tableti;
• juures Vaginaalne verejooks   diagnoosimata laadi või põhjustel ei ole seotud emakavähk ;
• juures pahaloomulised kasvajad   emakakael, munasarjad, emakas, piimanäärmed;
• juures raske bronhiaalastma See ei ole ravitav suukaudseid kortikosteroide ;
• kui ei jõua 18-aastaseks;
• perioodidel imetamine   ja rasedus ;
• puhul väidetavalt ravikuuri kui 3 kuud (kuna puuduvad usaldusväärsed andmed mõju kohta ulipristala kehal, sest selle aja jooksul).

Hoiatused:

• neeruhaigus ja / või maksahaigus;
• bronhiaalastma .

Kõrvaltoimed

CNS:

• emotsionaalsed häired;
• peavalu ;
• ärevus;
• peapööritus .

Asutuste seedetrakti:

• iiveldus ;
• kõhuvalu;
• düspepsia ;
• kõhupuhitus ;
• suukuivus;
• kõhukinnisus .

Organid kohtuistungil:

• peapööritus .

Hingamisteed:

• ninaverejooks .

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:

• suurendama higistamine ;
• välimus akne ;
• Nahakahjustused.

Lihasluukonna:

• valu   lihaseid ja luid;
• valu tagasi.

Kusesugu süsteemi ja piimanäärmete:

• amenorröa ;
• uriinipidamatus;
• paksenemine endomeetrium ;
• metrorraagiast ;
• loodete ;
• haridus munasarja tsüstid ;
• vaagnavalu;
• valu . suurendama , Tension Rindade ;
• tupevoolus ;
• tsüst rebend   munasari.

Teised:

• kaalutõus;
• väsimus;
• paistetus ;
• asteenia .

Laboratoorsed tõendid:

• suurenemine veres kolesterooli ja triglütseriidid .

Kliinilistes uuringutes olid kõige sagedasemad kõrvaltoimed, millest 10-15% hõivatud paksenemine endomeetrium Enamikul juhtudel oma kulgeb pärast ravi lõpetamist; 12-13% - loodete ; 6, 4% - peavalu   Kerge või keskmise raskusega; 1-5% munasarja tsüstid Kaovad spontaanselt mitme nädala jooksul; emakaverejooksud Mis mõnel juhul on vaja operatsiooni.

Esmiya, kasutusjuhendid

Juhised Esmiyu soovitab päevadoosi ühekordne esimene tablett suu kaudu (sees), sõltumata sööki.

Time of the ravi esimesel nädalal on piiratud menstruaaltsükli . See aeg peaks algama pillid Esmiya, soovitavalt samal kellaajal.

Ajal pass vastuvõtt järgmine tablett tuleb võtta niipea kui võimalik, 12 tunni jooksul. Kui teil ületada selle tähtaja ületanud vastuvõtmise ja jätkata ravikuuri järgneb tabletti korraga.

Kuna puudub kogemus Esmii aja jooksul üle 3 kuu, selle mõiste kehtib ainult ravi.

Üleannustamine

Full teavet võimaluse üleannustamise Esmiya ja negatiivset ilminguid, käesoleval ajal ei ole olemas. Põhjalikult teadlik, et said ainult ühe 200 mg annuse ja 50 mg annuse juures 10 päeva jooksul ei ilmnenud tõsiseid või raskeks patsiendi seisundist.

Koostöö

Hormonaalsed rasestumisvastased tabletid Samuti mõjutavad Esmiya progesteroonretseptor-   ning võib vähendada mõju üksteisega ning seetõttu ei soovitata kombineeritud kasutamine.

Ühendab vastuvõtt ja Esmii CYP3A4 inhibiitorid   mõõdukas ( Erütromütsiin ) Ja võimas ( Nefasodoon . Ritonaviir . Ketokonasooli ) Sammud võib tekitada olulist suurenemist plasmas kontsentratsioon ulipristala . Sel põhjusel on soovitatav kasutada neid koos. Vastuvõtmine CYP3A4 inhibiitorid   healoomulise ei mõjuta oluliselt farmakokineetika Esmii ning seetõttu ei nõua kohandava viimase annus.

Vastuvõtmine CYP3A4 indutseerijad See viib langus plasmas sisu ulipristala . Seetõttu samaaegset kasutamist CYP3A4 indutseerijad   võimas tegevus ( Rifampitsiin . Phenytoin . Carbamazepine Tähendab ka Naistepuna ) Ei ole soovitatav.

Ajal imendumist seintes seedetrakti ulipristal võimeline inhibeerivad P-gp Suurendades sellega plasmakontsentratsiooni substraadid P-gp . Seoses sellega ei ole soovitatav, ja samaaegne kasutamine Esmii substraadid P-gp   ( Digoxin . Dabigatraaniga ).

Tulevikus kliinilise kasutuse Esmii võib tuvastada teiste ravimite koostoimete.

Patsient valmistub läbima ravi Esmii on kohustatud teavitama oma arsti kõikidest meetmetest, mida ta rahastab nii retsepti- ja OTC nimekirjas.

Müügitingimused

Apteegid Venemaa osta ravimit Esmiya kohustatud esitama arsti retsepti.

Säilitamistingimused

Tabletid Esmiya ravimit tuleb hoida originaalpakendis ümbritseva õhu temperatuur 30 ° C.

Aegumistähtaeg

Kui ladustatud toodete säilivusaeg on 2 aastat.

Ettevaatust

Ravim Esmiya võib nimetada ainult pärast põhjalikku uurimist, et kinnitada tähiste ja vastunäidustused erandeid rasedus .

Ravi ajal on soovitatav kasutada lisaks barjääri rasestumisvastaseid Nagu efektiivsuse hormonaalsed rasestumisvastased vahendid   See on võimalik vähendada, kui toime ravimi.

Kuigi usaldusväärseid andmeid mõju kohta neerupuudulikkus   eliminatsioon ulipristala Ei, ma ei soovita seda aktsepteeriks patsientidel haiguse, eriti raske vorm, ilma arsti järelevalve. Need soovitused kehtivad patsientidel maksapuudulikkusega   Mõõduka kuni raske, sest see on eeldatud mõju selle haiguse kõrvaldamises ulipristala .

Ravi kestus ei või ületada 3 kuud.

Patsiendid, kes kasutavad Esmiyu tuleks selgeks teha, et ravimi mõju on tavaliselt kaasas märkimisväärne vähendada menstruaalvere kaotus   või viib amenorröa 10 päeva jooksul ravi. Praegu selle perioodi lõppu, kui tegemist on jätkuva tugev verejooks Sa pead arsti juurde. Üldiselt normaalse menstruaaltsükli   Ta naasis ühe kuu jooksul pärast ravi lõpetamist.

Enamus patsiente raviti ravimi Esmiya, täheldati Anovulatsiooniga . Siiski viljakus teraapias ulipristalom See ei ole uuritud.

Analoogid Esmii

Analoogid ulipristala kuuluvad ühte rühma farmakoloogilise ja sarnased, kuid mitte identsed peamine tegevus, mida esindab järgmistest ravimitest:

• Ågesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Gynestril halduse ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepristone ;
• Penkrofton ;
• Mifolian .

Väikelaste

Puudumise tõttu teadustöö, ravi Esmii patsientidel alla 18-aastane ei ole läbi viidud.

Raseduse ja imetamise ajal

Sel ajal, perioodid imetamine   ja rasedus on vastunäidustused ravi ulipristalom .

Arvustused Esmii

Praegu ravi emakafibroid   Esmiya ravimiga ei ole veel jõudnud skaala, mille järel on võimalik teha üheselt mõistetav järeldus, kas on otstarbekas nimetamine selle mass. Ülevaade arstide selle uimasti sageli ettevaatlikud, kuigi mõned eksperdid öelda Esmii, kui tõelist "läbimurre" on selle haiguse ravimiseks, enamik arste on positsioneerimise seda kui ravi preoperative   Patsient, et suuruse vähendamise sidekudekasvaja   ja aneemia   vähendades või peatudes emakaverejooksud .
On tõestatud, et paljudel juhtudel on võimalik valmistada tableti Esmii emakas operatsiooni, nii et hiljem säästa reproduktiivse funktsiooni . Seas kõrvaltoimeid, arstid tavaliselt öelda loodete Eriti ravi alguses, ebamugavus . peavalu   ja tsüst teket See kinnitab hinnet patsientide ravimi võtmise.

Arvustused Esmii foorumites läbirääkimisi viise ja meetodeid emaka Samuti segada. Enamasti naiste arutada rike, mis nende arvates tõhususe Esmii ja on seotud selle tarbimist pool ilming. Samuti ei oma tähtsust roll arutelu katab ravimi, mis täna on üsna kõrge. Enamusel patsientidest, keda raviti ulipristal Nad jäid rahul oma tegevuse ja palju kõrvaltoimeid. In õigluse tuleb märkida, et mõned neist oli täielik ravikuur kestab 3 kuud, ja sageli lõpetasid ravi mingil hetkel või teise.

Kokkuvõttes ühemõttelise positiivne või negatiivne järeldus ravimi Esmiya saab teha. On edukas võitlus emakafibroid   mõjutavad paljud tegurid, mis ulatuvad aega oma avastuse, suurust ja viimistlus oskusi ja intuitsiooni raviarst. Igal juhul loodame, et edasine kogemus ulipristala See võimaldab tal võtta asjakohased niši raviks emakafibroidid   ja tõesti näitavad positiivseid tulemusi ravi.

Hind Esmii kust osta

Hind Esmii apteekides Venemaal ulatub 7000 - 9000 rubla.

See ravim saab osta Moskvas, umbes 7500 rubla.